抗癌药物研发的新机遇

在对称为 Frizzleds 的细胞表面受体进行多年研究后，瑞典卡罗林斯卡医学院的研究人员提供了这些受体可被小分子药物作用的原理证明。结果发表在科学杂志《自然通讯》上，为治疗不同类型癌症的新策略开辟了道路。

20 多年来，Frizzleds (FZD) 已被提议作为治疗多种癌症和其他几种疾病(如纤维化和心血管疾病)的合适治疗靶点。它们属于G蛋白偶联受体家族，参与许多疾病的进展，是非常常见的药物靶点。

已经做出巨大努力来使用治疗性抗体和其他生物药物来攻击 FZD。以前不可能设计出药理学靶向 FZD 的小分子。Karolinska Institutet 生理学和药理学系的 Schulte 实验室现已重新利用现有的针对相关受体的小分子药物，并证明它可以结合并激活 FZD。

“我们的研究提供了原理证明，即可以用小分子靶向 FZD ，”领导该研究的 Gunnar Schulte 教授说。“这是一项突破，为开发新的和改进的化合物奠定了基础，这些化合物以 FZD 为靶点，用于治疗不同类型的癌症。”

这一发现的关键一方面是对 FZD 作为药理学受体的基本理解，另一方面是药物筛选的技术进步。

“然而，最重要的驱动力是我实验室的博士后研究员 Pawel Kozielewicz 提出的一个聪明的转化想法，他发现了第一个激活 Frizzled 受体的小分子，”Gunnar Schulte 说。“此外，由博士后研究员 Ainoleena Turku 进行的计算机模拟允许验证实验室实验，以深入了解受体-药物相互作用的结构。”

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